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Nepicastat hydrochloride

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产品编号 T6604Cas号 170151-24-3
别名 内匹司他盐酸盐, SYN-117 hydrochloride, RS-25560-197 hydrochloride, Nepicastat HCl, Nepicastat (SYN-117) HCl

Nepicastat hydrochloride (RS-25560-197 hydrochloride) 是一种选择性的，有效的，口服活性的多巴胺 β 羟化酶(dopamine-beta-hydroxylase)抑制剂，对牛和人多巴胺 β 羟化酶的IC50分别为IC50=8.5 nM 和IC50=9 nM。Nepicastat HCl 可以穿过血脑屏障。

Nepicastat hydrochloride
其他形式的 “Nepicastat hydrochloride”:

Nepicastat hydrochloride

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纯度: 99.74%
产品编号 T6604 别名 内匹司他盐酸盐, SYN-117 hydrochloride, RS-25560-197 hydrochloride, Nepicastat HCl, Nepicastat (SYN-117) HClCas号 170151-24-3

Nepicastat hydrochloride (RS-25560-197 hydrochloride) 是一种选择性的，有效的，口服活性的多巴胺 β 羟化酶(dopamine-beta-hydroxylase)抑制剂，对牛和人多巴胺 β 羟化酶的IC50分别为IC50=8.5 nM 和IC50=9 nM。Nepicastat HCl 可以穿过血脑屏障。

规格价格库存数量
1 mg¥ 218现货
5 mg¥ 492现货
10 mg¥ 828现货
25 mg¥ 1,490现货
50 mg¥ 2,490现货
100 mg¥ 4,370现货
500 mg¥ 9,160现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 547现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Nepicastat hydrochloride (RS-25560-197 hydrochloride) is an effective and specific inhibitor, which is used for bovine and human dopamine-β-hydroxylase with IC50 of 8.5 nM and 9 nM, respectively.The affinity of Nepicastat for twelve other enzymes and thirteen neurotransmitter receptors is negligible.
靶点活性
DBH (bovine):8.5 nM, DBH (human):9 nM
体外活性
在体外实验中，Nepicastat hydrochloride 对牛和人的多巴胺-β-羟化酶活性展示了选择性和浓度依赖性的抑制作用，其IC50分别为8.5 nM和9.0 nM。同时，Nepicastat hydrochloride 对其他十二种酶和十三种神经递质受体的亲合力几乎可以忽略不计。[1]
体内活性
在自发性高血压大鼠(SHRs)的动脉、左心室和大脑皮层中，Nepicastat hydrochloride能够降低去甲肾上腺素含量，并且以剂量依赖的方式增加多巴胺含量及多巴胺/去甲肾上腺素比率。此外，Nepicastat hydrochloride在比格犬的组织和血浆中对去甲肾上腺素、多巴胺及其比率也产生类似效应。[1] 在用inactin麻醉的SHRs中，Nepicastat hydrochloride (3 mg/kg, 静脉注射) 显示出降压效果，并显著降低肾血管阻力(38%)，增加肾血流量(22%)。[2] 在慢性心衰的狗中，低剂量Nepicastat hydrochloride (0.5 mg/kg)可以预防左心室功能障碍和重塑，并且Nepicastat hydrochloride与enalapril的联合治疗在所有形态学特征上带来额外改善。[3] 在大鼠脑中，50 mg/kg剂量的Nepicastat hydrochloride (腹腔注射)降低去甲肾上腺素(NE)水平，并阻断可卡因引发的寻求可卡因的重新启动。[4]
别名内匹司他盐酸盐, SYN-117 hydrochloride, RS-25560-197 hydrochloride, Nepicastat HCl, Nepicastat (SYN-117) HCl
化学信息
分子量331.81
分子式C14H15F2N3S·HCl
CAS No.170151-24-3
SmilesCl.NCc1c[nH]c(=S)n1[C@H]1CCc2c(F)cc(F)cc2C1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (150.69 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.0138 mL15.0689 mL30.1377 mL150.6886 mL
5 mM0.6028 mL3.0138 mL6.0275 mL30.1377 mL
10 mM0.3014 mL1.5069 mL3.0138 mL15.0689 mL
20 mM0.1507 mL0.7534 mL1.5069 mL7.5344 mL
50 mM0.0603 mL0.3014 mL0.6028 mL3.0138 mL
100 mM0.0301 mL0.1507 mL0.3014 mL1.5069 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Dopamine beta-monooxygenaseDopamine beta-hydroxylaseDopamine β-monooxygenaseNepicastat hydrochlorideNepicastatSYN117Nepicastat HydrochlorideSYN-117Dopamine β-hydroxylaseInhibitorRS-25560-197 HydrochlorideSYN 117 HydrochlorideSYN 117inhibitSYN117 HydrochlorideSYN-117 Hydrochloride

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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